答
Avasimibe抑制ACAT，IC50為3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分別為2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM，Avasimibe 濃度為 1μg/ml 時(shí)，作用于人類(lèi)單核細(xì)胞衍生的巨噬細(xì)胞 (HMMs)，通過(guò)在泡沫細(xì)胞形成期，抑制 LDL結(jié)合和降低清除劑受體數(shù)，而降低總膽固醇(TC) 和酯化膽固醇(EC)。Avasimibe 濃度為2μg/ml 時(shí)，與10μg/ml LDL預(yù)溫育，增強(qiáng)膽固醇從 HMM 泡沫細(xì)胞中外排。[1] Avasimibe抑制原代猴肝臟細(xì)胞培養(yǎng)基中的 脂蛋白(a)累積，抑制達(dá) 11.9% -31.3%，這種作用存在劑量依賴(lài)性，這種改變與 ApoA的降低有關(guān)。[2] Avasimibe 在濃度為10 nM, 1 μM, 和 10 μM 時(shí)，在HepG2 細(xì)胞中溫育24小時(shí)，分別使ApoB分泌到培養(yǎng)基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通過(guò)增強(qiáng)ApoB 的細(xì)胞內(nèi)降解而不是降低 ApoB合成，來(lái)降低ApoB 分泌。 [3] Avasimibe 作用于IC-21巨噬細(xì)胞，抑制 ACTC，IC50為3.3 μM。[4] Avasimibe抑制人類(lèi) P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19，IC50分別為2.9 μM, 13.9 μM 和 26.5 μM。[5] Avasimibe作用于膠質(zhì)瘤細(xì)胞，抑制ACAT-1 表達(dá)和膽固醇酯的合成。Avasimibe 通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡，而抑制膠質(zhì)瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。[6]
展開(kāi)
Avasimibe抑制ACAT，IC50為3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分別為2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM，Avasimibe 濃度為 1μg/ml 時(shí)，作用于人類(lèi)單核細(xì)胞衍生的巨噬細(xì)胞 (HMMs)，通過(guò)在泡沫細(xì)胞形成期，抑制 LDL結(jié)合和降低清除劑受體數(shù)，而降低總膽固醇(TC) 和酯化膽固醇(EC)。Avasimibe 濃度為2μg/ml 時(shí)，與10μg/ml LDL預(yù)溫育，增強(qiáng)膽固醇從 HMM 泡沫細(xì)胞中外排。[1] Avasimibe抑制原代猴肝臟細(xì)胞培養(yǎng)基中的 脂蛋白(a)累積，抑制達(dá) 11.9% -31.3%，這種作用存在劑量依賴(lài)性，這種改變與 ApoA的降低有關(guān)。[2] Avasimibe 在濃度為10 nM, 1 μM, 和 10 μM 時(shí)，在HepG2 細(xì)胞中溫育24小時(shí)，分別使ApoB分泌到培養(yǎng)基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通過(guò)增強(qiáng)ApoB 的細(xì)胞內(nèi)降解而不是降低 ApoB合成，來(lái)降低ApoB 分泌。 [3] Avasimibe 作用于IC-21巨噬細(xì)胞，抑制 ACTC，IC50為3.3 μM。[4] Avasimibe抑制人類(lèi) P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19，IC50分別為2.9 μM, 13.9 μM 和 26.5 μM。[5] Avasimibe作用于膠質(zhì)瘤細(xì)胞，抑制ACAT-1 表達(dá)和膽固醇酯的合成。Avasimibe 通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡，而抑制膠質(zhì)瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。[6]
匿名2021-03-04 12:01